È un alcaloide che si ottiene dalle foglie della coca (Erythroxylum coca), pianta originaria del Sud America, principalmente del Perù, della Colombia e della Bolivia, o per sintesi dall’ecgonina. L’effetto farmacologico principale della cocaina a livello locale è quello di un blando anestetico e vasocostrittore, a livello del sistema nervoso centrale (SNC) è quello di bloccare il recupero (reuptake) di dopamina nel terminale presinaptico una volta che questa è stata rilasciata dal terminale del neurone nel vallo intersinaptico; la rimozione della dopamina dal terminale sinaptico avviene a opera delle cosiddette proteine di trasporto (Dopamine active transporter, DAT) che favoriscono l’assorbimento del neurotrasmettitore dall’esterno all’interno del neurone. La cocaina agisce sulla funzionalità delle proteine di trasporto, impedendo il riassorbimento di dopamina all’interno del neurone. Il risultato è un aumento della quantità di dopamina a livello delle terminazioni sinaptiche dei neuroni dopamminergici del SNC. In particolare, si assiste a un aumento di dopamina nelle sinapsi fra le terminazioni dei neuroni che proiettano dall’area tegmentale ventrale e i neuroni del nucleo accumbens e della corteccia prefrontale mediale.
